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藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)有哪些?各代表什么含義?

導(dǎo)讀末端消除速率(Ke)是一個(gè)關(guān)鍵參數(shù),它描述了藥物在體內(nèi)的消除速度,是通過(guò)將血藥濃度對(duì)數(shù)與時(shí)間做線性回歸后所得斜率值的負(fù)數(shù)來(lái)計(jì)算的。末端消除半衰期(T1/2)則是指血藥濃度下降到初始值一半所需的時(shí)間,它直觀地反映了藥物的消除速度,且末端消除半衰期和末端消除速率互為倒數(shù)。藥時(shí)曲線下面積(AUC)是評(píng)價(jià)藥物吸收程度的重要指標(biāo),它表示血藥濃度曲線與時(shí)間軸所包圍的面積。AUC有AUC(0-t)和AUC(0-∞)兩種表示方式,前者根據(jù)梯形面積法獲得,后者則通過(guò)AUC(0-t)加上末端點(diǎn)濃度除以末端消除速率計(jì)算得出。

藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)是衡量藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程的重要指標(biāo)。藥峰濃度(Cmax)指的是藥物在體內(nèi)的最高血藥濃度,它能夠反映藥物吸收速率和程度。而達(dá)峰時(shí)間(Tmax)則是指藥物達(dá)到Cmax所需的時(shí)間,它揭示了藥物在體內(nèi)的吸收速度,通常吸收速度越快,Tmax越短。末端消除速率(Ke)是一個(gè)關(guān)鍵參數(shù),它描述了藥物在體內(nèi)的消除速度,是通過(guò)將血藥濃度對(duì)數(shù)與時(shí)間做線性回歸后所得斜率值的負(fù)數(shù)來(lái)計(jì)算的。末端消除半衰期(T1/2)則是指血藥濃度下降到初始值一半所需的時(shí)間,它直觀地反映了藥物的消除速度,且末端消除半衰期和末端消除速率互為倒數(shù)。藥時(shí)曲線下面積(AUC)是評(píng)價(jià)藥物吸收程度的重要指標(biāo),它表示血藥濃度曲線與時(shí)間軸所包圍的面積。AUC有AUC(0-t)和AUC(0-∞)兩種表示方式,前者根據(jù)梯形面積法獲得,后者則通過(guò)AUC(0-t)加上末端點(diǎn)濃度除以末端消除速率計(jì)算得出。清除率(CL)是指單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的藥物表觀分布容積數(shù),常用單位為L(zhǎng)/h,是反映機(jī)體對(duì)藥物處理能力的重要參數(shù)。表觀分布容積(Vd)則是指藥物在體內(nèi)達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)體內(nèi)藥量與血藥濃度的比例常數(shù),常用于評(píng)估藥物在體內(nèi)的分布情況,數(shù)值越高表示分布越廣。平均駐留時(shí)間(MRT)是衡量藥物分子在體內(nèi)停留時(shí)間的平均值,用于表示從體內(nèi)消除63.2%藥物所需的時(shí)間。當(dāng)藥動(dòng)學(xué)過(guò)程呈現(xiàn)線性特征時(shí),可以通過(guò)AUMC與AUC(0-∞)的比例計(jì)算得出MRT。生物利用度(F)用于評(píng)估藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度,分為絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度兩種。絕對(duì)生物利用度用于比較兩種給藥途徑的吸收差異,計(jì)算公式為F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給藥,iv表示靜注給藥,Dose為劑量。而相對(duì)生物利用度用于評(píng)價(jià)兩種制劑的吸收差異,計(jì)算公式為F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%,其中T和R分別為受試制劑和參比制劑。詳情

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