1. 第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的，其對β－溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐藥），葡萄球菌（包括產(chǎn)酶菌株）、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等有較好的抗菌作用。不同品種的頭孢菌素可有各自的抗菌特點。2. 第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對革蘭陰性菌的作用更為優(yōu)異。其抗酶性能強，抗菌譜廣，對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸桿菌屬均有抗菌作用。但對假單胞屬（銅綠假單胞菌）、不動桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。3. 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低于第一代，對革蘭陰性菌的作用更優(yōu)越。其抗菌譜擴大，對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效。但對糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。4. 第四代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱，不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發(fā)現(xiàn)一些新品種如頭孢匹羅（Cefpirome）等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，還對葡萄球菌有抗菌作用。關(guān)于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素，其他的一些β-內(nèi)酰胺抗生素也可按此分代。頭孢菌素類的主要特點包括：可分布于身體各個部位，是一種殺菌劑，抗菌譜較廣，對多數(shù)常見致病菌有抗菌活性，口服品種多，過敏反應(yīng)發(fā)生率較低。這些特點決定了頭孢菌素在臨床上有較高的實用價值。