注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉的藥代動力學
注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉的藥代動力學
研究進一步表明,肌內注射與靜脈注射等劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉后,游離甲潑尼龍的吸收程度相當,但顯著高于口服溶液或甲潑尼龍片劑。這提示,肌內注射或靜脈注射的甲潑尼龍琥珀酸鈉在體內轉化為了等量的活性成分甲潑尼龍。甲潑尼龍廣泛分布于組織中,可穿過血腦屏障,并可通過乳汁分泌。其人血漿蛋白結合率為約77%。在肝臟中,甲潑尼龍被代謝為無活性的代謝產物,主要包括20α-羥基甲潑尼龍和20β-羥基甲潑尼龍。肝臟主要通過CYP3A4進行代謝,因此,甲潑尼龍可能是CYP3A4介導代謝的藥物。
導讀研究進一步表明,肌內注射與靜脈注射等劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉后,游離甲潑尼龍的吸收程度相當,但顯著高于口服溶液或甲潑尼龍片劑。這提示,肌內注射或靜脈注射的甲潑尼龍琥珀酸鈉在體內轉化為了等量的活性成分甲潑尼龍。甲潑尼龍廣泛分布于組織中,可穿過血腦屏障,并可通過乳汁分泌。其人血漿蛋白結合率為約77%。在肝臟中,甲潑尼龍被代謝為無活性的代謝產物,主要包括20α-羥基甲潑尼龍和20β-羥基甲潑尼龍。肝臟主要通過CYP3A4進行代謝,因此,甲潑尼龍可能是CYP3A4介導代謝的藥物。
甲潑尼龍的藥代動力學研究顯示,其吸收、分布、代謝和排泄過程具有一定的規律性和一致性。高效液相色譜分析顯示,肌內注射40mg劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉后,1小時達到峰值濃度454ng/mL,12小時降至31.9ng/mL,18小時后檢測不到。表明其吸收迅速且完全。研究進一步表明,肌內注射與靜脈注射等劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉后,游離甲潑尼龍的吸收程度相當,但顯著高于口服溶液或甲潑尼龍片劑。這提示,肌內注射或靜脈注射的甲潑尼龍琥珀酸鈉在體內轉化為了等量的活性成分甲潑尼龍。甲潑尼龍廣泛分布于組織中,可穿過血腦屏障,并可通過乳汁分泌。其人血漿蛋白結合率為約77%。在肝臟中,甲潑尼龍被代謝為無活性的代謝產物,主要包括20α-羥基甲潑尼龍和20β-羥基甲潑尼龍。肝臟主要通過CYP3A4進行代謝,因此,甲潑尼龍可能是CYP3A4介導代謝的藥物。甲潑尼龍的平均消除半衰期為1.8至5.2小時,表觀分布容積約為1.4mL/kg,總清除率為約5~6mL/min/kg。甲潑尼龍還可能作為三磷酸腺苷結合盒(ABC)轉運蛋白P-糖蛋白的底物,影響其在組織中的分布及與其他藥物的相互作用。對于腎功能不全的患者,無需調整劑量。甲潑尼龍可通過血液透析清除,但具體的清除率需根據個體情況而定。
注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉的藥代動力學
研究進一步表明,肌內注射與靜脈注射等劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉后,游離甲潑尼龍的吸收程度相當,但顯著高于口服溶液或甲潑尼龍片劑。這提示,肌內注射或靜脈注射的甲潑尼龍琥珀酸鈉在體內轉化為了等量的活性成分甲潑尼龍。甲潑尼龍廣泛分布于組織中,可穿過血腦屏障,并可通過乳汁分泌。其人血漿蛋白結合率為約77%。在肝臟中,甲潑尼龍被代謝為無活性的代謝產物,主要包括20α-羥基甲潑尼龍和20β-羥基甲潑尼龍。肝臟主要通過CYP3A4進行代謝,因此,甲潑尼龍可能是CYP3A4介導代謝的藥物。
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