左旋肉堿是一種類似于維生素的營養物質，人體內可以通過賴氨酸、蛋氨酸和煙酸等物質合成少量的肉堿。雖然紅肉和動物產品是主要的食物來源，但一般人每日只能從膳食中吸收大約50毫克肉堿。為了達到理想的健康狀態，建議每日膳食應含有至少250至500毫克的肉堿。運動人群、精神高度緊張者以及其它缺乏左旋肉堿的個體，如老年人，需要額外補充，特別是進行大量運動訓練的運動員。在人體內，左旋肉堿的主要生理功能是充當脂肪酸運輸的載體，將中長鏈脂肪酸從線粒體膜外轉移到膜內，在線粒體基質中氧化以產生能量。這一功能讓左旋肉堿補充物在多個方面發揮作用：首先，它有助于減少體脂肪并降低體重；其次，它能降低血清總膽固醇和甘油三酯水平，同時提高血清高密度脂蛋白，從而預防心臟病；在運動期間，它能夠幫助身體燃燒脂肪，提高能量、耐力和運動表現；它還能促進丙酮酸的代謝供能，減少乳酸在肌肉細胞中的積累；增強心肌細胞氧化脂肪的能力，降低高強度運動時心臟的負擔；提高機體活力，緩解疲勞；增強免疫功能和肝功能；預防運動時產生的脂質過氧化物，保護肌纖維不受自由基的損害；減緩人體衰老過程。作為一種多功能、無副作用的營養補充品，左旋肉堿在運動界受到廣泛關注，許多人將其用于減脂、增強耐力和抗疲勞。在大眾市場，它已成為許多減肥產品和抗疲勞產品的主要成分。關于左旋肉堿的使用劑量和方法，目前尚未有統一的結論。根據國外實驗，每日補充0.5至4克肉堿（當每日用量少于250毫克時效果不明顯），分次在早、午餐前或運動前30分鐘服用是安全且有效的。配合低脂、低碳水化合物飲食（不超過總熱量的50%），可以達到理想的減肥效果。若想通過肉堿增加耐力，則應在賽前數周就開始連續服用。應避免在太晚時間服用肉堿，以免影響睡眠。